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Amphotericin B steht in verschiedenen Formulierungen zur Verfügung. Das klassische Amphotericin B ist seit 1960 erhältlich und besteht aus einer kolloidalen Lösung von Amphotericin B, ein Gallensalz, Desoxycholat, wird zur Lösung genutzt. Amphotericin B - Desoxycholat weist eine Reihe von Toxizitäten auf, die zum Teil durch eine lipidbasierte Formulierung vermindert werden können. Zur Zeit gibt es drei unterschiedliche Lipidformulierungen von Amphotericin B. In Deutschland zugelassen sind das liposomale Amphotericin B (AmBisome®) und Amphotericin B Lipidkomplex (Abelcet®). Amphotericin B colloidale Dispersion (ABCD; Ampocil®) ist in Deutschland nicht zugelassen.
Amphotericin B - Desoxycholat (AmB) hat 40 Jahre nach seiner Einführung seine große Bedeutung wegen seiner ausgeprägten Toxizität trotz des breiten Wirkspektrums verloren. Dadurch wurde der Einsatz von AmB ist aufgrund der hohen Rate an Nebenwirkungen und damit schlechteren Sicherheit deutlich eingeschränkt.
Zulassungen: i. v. Lösung, Tabletten, Suspension (Ampho-Moronal®) (Bristol-Myers Squibb)
Amphotericin B wird aus Kulturfiltraten von Streptomyces nodosus isoliert und wurde 1955 erstmalig beschrieben. Es ist ein makrozyklisches Lacton mit 7 konjugierten Doppelbindungen. Freies Amphotericin B ist in Wasser praktisch unlöslich, im sauren und alkalischen pH-Bereich (< pH 2 und > pH 11) mit 0,1 mg/ml nur gering löslich. In Form des zur i. v. Applikation zur Verfügung stehenden Na-Desoxycholatkomplexes löst sich Amphotericin B zu ca. 5 mg/ml in Wasser. Nach therapeutischer Applikation löst es sich aus seiner Salzbindung und bindet sich zu 90 - 95 % an Cholesterin in Lipoproteinen.
Autor: Meinolf Karthaus, München
Letzte Aktualisierung: 25.11.2009